Суспензия цинк инсулин для инъекция при диабете

В аптеку поступили препараты, используемые для лечения диабета: «инсулин цинк суспензия кристаллическая», «инсулин для инъекций», «инсулин человеческий»

Суспензия Цинк инсулин для инъекция при диабете

Ситуационная задача № 31.

1. Провизору необходимо охарактеризовать препараты по следующим вопросам:

± При каком типе диабета используют инъекционные формы инсулина?

Инъекционные формы инсулина необходимы при сахарном диабете I типа. При сахарном диабете I типа поджелудочная железа вырабатывает недостаточное количество инсулина или практически вообще его не вырабатывает. Глюкоза не может попасть в клетки, и её уровень в крови агрессивно повышается.

Человек начинает испытывать жажду, сухость во рту, выделяет большое количество мочи; теряет вес. Для того, чтобы избавить его от этих симптомов и снизить уровень сахара в крови, необходим инсулин.

Инсулин — это белковый гормон и вводить его можно только при помощи инъекций, так как при попадании в желудок он разрушается, и выполнять свои функции уже не может.

± Каковы различия в первичной структуре инсулина, получаемого из различных источников сырья и могут ли эти различия сказываться на действии лекарственного препарата?

Впервые инсулин был получен Бантингом и Вестом в 1921 году из поджелудочной железы собаки. В дальнейшем велись поиски наиболее подходящего для человека инсулина. Использовали даже китовый инсулин. Но самым близким к человеческому оказался инсулин из поджелудочной железы свиньи.

Инсулин свиньи и быка отличается от человеческого по аминокислотному составу: бычий — по трем аминокислотам, а свиной — по одной. Неудивительно, что при лечении бычьим инсулином побочные реакции развиваются гораздо чаще, чем при терапии свиным или человеческим инсулином.

Эти реакции выражаются в иммунологической инсулинорезистентности, аллергии к инсулину, липодистрофиях (изменении подкожножировой клетчатки в месте инъекции).

Несмотря на явные недостатки бычьего инсулина, он все еще широко используется в мире, прежде всего в развивающихся странах, большим количеством больных, поскольку благодаря избытку сырья производство его обходится недорого.

И все же недостатки бычьего инсулина в иммунологическом плане столь очевидны, что его ни в коем случае не рекомендуется назначать больным впервые выявленным сахарным диабетом, беременным или для кратковременной инсулинотерапии, например в периоперационном периоде.

Отрицательные качества бычьего инсулина сохраняются и при использовании его в смеси со свиным, поэтому смешанные (свиной+бычий) инсулины также не стоит использовать для терапии указанных категорий больных.

На сегодняшний день выпуск и применение инсулинов животного происхождения в развитых странах мира практически прекращены.

± Каковы основные этапы получения препаратов инсулина из животного сырья, а также путем микробиологического синтеза?

Инсулин человека можно производить четырьмя способами: 1) полным химическим синтезом; 2) экстракцией из поджелудочных желез человека (оба этих способа не подходят из-за неэкономичности: недостаточной разработанности первого способа и недостатка сырья для массового производства вторым способом); 3) полусинтетическим методом с помощью ферментно-химической замены в положении 30 В-цепи аминокислоты аланина в свином инсулине на треонин; 4) биосинтетическим способом по генноинженерной технологии. Два последних метода позволяют получить человеческий инсулин высокой степени очистки.

Промышленное производство человеческих инсулинов в настоящее время во всем мире осуществляется двумя способами:

1) путем ферментативной обработки свиного инсулина – полусинтетический инсулин;

2) с помощью генно-инженерной технологии – биосинтетический инсулин.

Преимущество полусинтетического метода в том, что исходное вещество (свиной инсулин) получают и очищают давно и хорошо известными и усовершенствованными способами. Появлению вторичных примесей после ферментно-химической обработки можно воспрепятствовать соответствующим контролем качества.

Недостаток полусинтетического метода заключается в постоянной зависимости производства от исходного сырья — свиного инсулина.

При биосинтетическом производстве человеческого инсулина необходимый геномный материал переносят в микроорганизмы, которые начинают синтезировать предшественники инсулина.

Технология:

Свежие или замороженные ткани железы измельчают на мясорубке-волчке и экстрагируют способом бисмацерации в эмалированном реакторе с мешалкой.

В качестве экстрагента для первичной мацерации используют 80-85% этанол, для второй – 57% этанол, подкисленной кислотой (ортофосфорной, серной, хлороводородной) до рН 2,8-3,0. Экстракцию проводят 1,5 -4 ч при перемешивании.

Экстракты отделяют фильтрованием или центрифугированием, объединяют и проводят очистку.

Предварительная, грубая очистка экстракта одинакова по всем технологиям, она сводится к удалению анионов кислот. Анион ортофосфорной кислоты удаляют раствором кальция хлорида при рН 3,3 – 3,8.

Затем осуществляют депротеинизацию – последовательное отделение балластных белковых веществ при рН 4,5 – 5,1 и 3,5 при температуре 0оС. Выпадающие осадки отделяют центрифугированием.

Прозрачный экстракт концентрируют на вакуум – дистилляционной установке пленочного типа при температуре не выше 30оС до содержания этанола 10-25% в возможно более короткий срок, при строгом соблюдении температурного режима.

Концентрированный осадок очищают от липидов и балластных белков отстаиванием на холоду (0-4оС) при значении рН 3,0-3,3. От всплывшего слоя липидов и осадка балластных белков экстракт отделяют фильтрованием. Из сгущенного очищенного экстракта инсулин – сырец выделяют двухкратным высаливанием 25% раствором натрия хлорида или 40% раствором аммония сульфата.

При получении полусинтетического инсулина производится замена аминокислоты аланина в 30 позиции В-цепи свиного инсулина на треонин, находящийся в этом положении в человеческом инсулине. В полусинтетическом инсулине присутствуют в небольшом количестве примеси соматостатина, глюкагона, панкреатических полипептидов.

Биосинтетический инсулин не имеет этих примесей и обладает меньшей иммуногенностью. При его производстве в клетку пекарских дрожжей или E.

coli генно-инженерным способом вводится рекомбинантная ДНК, содержащая ген человеческого инсулина. В результате дрожжи либо бактерии начинают синтезировать человеческий инсулин.

Человеческие генно-инженерные инсулины являются лучшими инсулинами, которые должны иметь преимущество при выборе препарата для лечения.

± Охарактеризуйте способы очистки: ионный обмен, электрофорез, аффинная хроматография и др.

Наиболее прогрессивным способом выделения инсулина является ионообменная хроматография. По этому способу исключают операцию упаривания, а осуществляют сорбцию инсулина из экстракта, частично освобожденного от балластных веществ на макропористом сульфокатионите при значении рН 3,0 – 3,3 в режиме псевдосжижения.

Для удаления жира катионит промывают 65-67% этанолом, а для удаления балластных белков – 0,3 М раствором ацетатного буфера. Десорбцию инсулина проводят 0,01 – 0,05 М раствором аммонийного буфера. Инсулин неустойчив в щелочной среде, поэтому десорбируют его быстро, элюат немедленного подкисляют кислотой хлороводородной до рН 4,1 – 4,5 и добавляют ацетон. Осадок балластных веществ удаляют.

Инсулин осаждают в виде цинк-инсулина раствором цинк ацетата, очищают кристаллизацией.

Цинк – инсулин растворяют в воде, подкисленной лимонной кислотой до рН 2,6 – 2.8. раствор отстаивают, выпавший осадок балластных белков удаляют фильтрованием. Фильтрат смешивают с ацетоном, добавляют цинк хлористый и фенол, охлаждают до 00С, создавая условия для медленной кристаллизации инсулина.

Раствор подщелачивают до рН 8,0 – 8,5, оставляют на пару минут, создают рН 6,7 – 6,8 и перемешивают 1 ч. При значении рН 6,5 перемешивают 2 ч и отстаивают 18-20 ч, при рН 6,2 – 6,0 перемешивают 2 ч, при рН 5,8 – также 2 часа и отстаивают 48-96 ч при температуре 5оС.

Выпавшие кристаллы инсулина отделяют центрифугированием, промывают на воронке Брюхнера ледяной водой дистиллированной, ацетоном и эфиром. Досушивают инсулин на воздухе, в вытяжном шкафу, эксикаторе.

Дополнительную очистку инсулинов производят ионообменной хроматографией на макропористом анионите и повторной перекристаллизацией.

Для очистки также возможно использование метода электрофореза. Электрофорез — это один из видов направленных движений заряженных частиц коллоидных систем в жидкой среде под действием внешнего электрического поля.

Наиболее широкое распространение нашли электрофоретические методы с использованием инертных носителей (бумаги, гелей и др.), получившие общее название зонального электрофореза, т. к.

фракции разделяемых веществ образуют в толще носителя отдельные, несмешивающиеся зоны. Электрофорезчасто сочетают с другими методами разделения биоорганических соединений (например, с хроматографией).

Разработана техника концентрирования электрофоретических зон биополимеров в гелях, значительно повышающая разрешающую способность метода (диск-электрофорез).

Аффинная хроматография (также как и предыдущий метод) используются для очистки инсулина в основном полученного биосинтетическим путем из свиного инсулина.

Аффинная хроматография — метод очистки и разделения белков, основанный на их избирательном взаимодействии с лигандом, ковалентно связанным с инертным носителем.

В качестве лигандов используют соединения, взаимодействие которых с разделяемыми веществами основано на биологической функции последних. Главная особенность, которая обусловливает высокую эффективность А.х., состоит в том, что разделение основано на различии не физ.-хим.

признаков молекулы (заряда, формы и размера), а специфических функциональных свойств, отличающих данный вещество от множества других биополимеров.

Разделение в А. х. обычно проводят на хроматографических колонках; иногда разделяемую смесь помещают в сосуд с сорбентом и выдерживают до полного связывания исследуемого компонента.

Затем сорбент (в колонке или сосуде) промывают буферным раствором для удаления несвязавшихся веществ, после чего десорбируют исследуемый компонент.

Десорбция (элюция) последнего обычно достигается повышением ионной силы, изменением рН буферного раствора или добавлением в него органического растворителя, что ослабляет взаимодействие лиганд — фермент. Более избирательна десорбция раствором лиганда.

Для разделения инсулинов применяется также ряд других аналогичных методов. Т. наз.

ковалентная хроматография основана на избирательном образовании и последующем расщеплении ковалентных связей между выделяемым веществом и носителем, напр. между белком с SH-группами и ртуть-органическим производными агарозы.

Применяется также лигандообменная хроматография, при которой ферменты связываются через функциональный ион металла с комплексоном, иммобилизованным на носителе.

Читайте также:  Определение антител к бета клеткам поджелудочной железы: что это такое?

Получила распространение гидрофобная хроматография, при которой сорбент (напр., фенилсефароза), содержащий гидрофобные группировки, вкрапленные в гидрофильную матрицу, взаимодействует с гидрофобными участками, содержащимися на поверхности белков. Нередко при этом наблюдаются также ионообменные взаимодействие, как, например, при использовании в качестве сорбента алкиламиносефароз.

Избирательное выделение гликопротеинов обеспечивают иммобилизованные на носителях лектины — белки, специфически взаимодействующие с концевыми моносахаридными звеньями углеводных цепей. Иммобилизованные субъединицы ряда белков с четвертичной структурой м. б. использованы для извлечения этих белков из сложных смесей вследствие специфических межсубъединичных контактов.

± Какое влияние технология получения инсулина может оказывать на терапевтическую активность препарата?

От технологических особенностей зависят:

— биодоступность

— степень очистки и как следствие частота и серьезность возможных побочных эффектов, особенно возникновения аллергических реакций

— устойчивость ЛП со временем

— срок годности

± Какие технологические приемы определяют степень пролонгации препаратов инсулина?

Технологические приемы:

1. Смешивание кристаллического инсулина с протамином сульфата. При контакте с тканями инсулин постепенно отделяется от протамина и снижает содержание сахара в крови.

2. Добавление цинка хлорида к инсулину – протамину. Цинка хлорид еще больше снижает скорость высвобождения инсулина

3. Смешение кристаллического инсулина с цинка хлоридом и буферным раствором. Изменяя порядок смешивания и длительность перемешивания, можно осадить 2 физические фракции инсулина: аморфную и кристаллическую. Скорость всасывания и действия введенного подкожно инсулина зависит от физической фракции ЛВ: аморфный инсулин обладает быстрым и коротким действием, кристаллический медленным и долгим.

4. Смешивание аморфного инсулина с кристаллической фракцией ЛВ в различных соотношениях позволяет создать инсулины с определенным временным промежутком действия.

± Какова длительность действия инсулина при использовании названных препаратов?

Название препарата Период действия
Суспензия инсулин – протамин для инъекций 16-18 ч
Протамин – инсулин для инъекций 24-36 ч
Суспензия цинк – инсулин аморфного 10-12 ч
Суспензия цинк – инсулина кристаллического 30-36 ч
Суспензия цинк – инсулина для инъекции (аморфный + кристаллический инсулины) 20-24 ч

± Изложите значение и роль лекарственных форм и вспомогательных веществ при изготовлении в условиях аптеки пролонгированных лекарственных форм.Приведите примеры.

Вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, называются пролонгаторами. У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.

При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др.

возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.).

Необходимо создание лекарственных препаратов, однократный прием которых, сохраняя бы в организме в течение длительного времени терапевтически активную концентрацию лекарственного вещества, в том числе поступление лекарственного вещества с заданной скоростью.

Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.

Существуют различные технологические методы пролонгирования ЛП: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель); заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.

Наиболее предпочтительным является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (ПЭО — 400, масла и др.).

В качестве геля для пролонгированных ЛП чаще используют растворы ВМС различной концентрации, что позволяет регулировать время пролонгирования. К таким веществам относятся МЦ, КМЦ и натрий КМЦ (1%), ПВП, коллаген и др. ВМС.

(пример — глазные капли в виде 10% раствора сульфацил — натрия, пролонгированные 1% МЦ).

Источник: https://megaobuchalka.ru/8/22306.html

Инсулин цинк суспензия составная*

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Инсулин цинк суспензия составная*
Латинское название: Insulin zinc suspension, compound*

Характеристика.

Инсулин средней длительности действия. Монокомпонентный (высокоочищенный) свиной смешанный цинк-инсулин. Выпускается в виде нейтральной суспензии для инъекций, содержащей 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина.

Фармакология.

Регулирует обмен углеводов, липидов и белков. Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинорецепторный комплекс.

Через активацию цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), комплекс активирует внутриклеточные процессы, в т.ч.

индуцирует синтез ключевых ферментов гликолиза — гексокиназы, фосфофруктокиназы, пируваткиназы и ряда других, включая гликогенсинтетазу в органах-мишенях (печень, скелетная мускулатура). Повышает проницаемость клеточных мембран для глюкозы и скорость ее утилизации тканями.

Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается усилением липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка и снижением продукции глюкозы печенью. Оказывает опосредованное влияние на водный и минеральный обмен. Действие начинается через 1–3 ч после п/к введения, достигает максимума в интервале между 7–15 ч, продолжается около 24 ч.

Всасывание и начало эффекта зависит от способа (п/к или в/м) и места (живот, бедро, ягодицы) введения, объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Т1/2 составляет 5–6 мин. Разрушается инсулиназой в печени и в почках. Выводится почками (30–80%).

Показания.

Сахарный диабет типа 1, в т.ч. у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии); сахарный диабет типа 2 (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам — производным сульфонилмочевины), при интеркуррентных заболеваниях, обширных хирургических вмешательствах, в послеоперационном периоде, при травмах и состояниях стресса у больных сахарным диабетом.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.

Побочные действия.

Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с рвотой и диареей): бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор и другие симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекции и лихорадки), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и другими симптомами, вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (редко) — сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия и зуд (в первые недели лечения), липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).

Взаимодействие.

Гипогликемический эффект усиливают: анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид; ослабляют: пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, другими суспензиями цинк-инсулина.

Способ применения и дозы.

П/к глубоко (в предплечье, в верхнюю часть бедра, ягодицы, область живота), перед употреблением флакон встряхивают до получения однородной взвеси, сразу набирают и вводят соответствующую дозу; место инъекции не массируют.

Дозу устанавливают строго индивидуально (на основании концентрации глюкозы в крови и массы тела). При суточной дозе свыше 0,6 ЕД/кг необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела.

При переходе с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина доза остается неизменной, при замене бычьего или иного смешанного инсулина (необходим мониторинг уровня глюкозы в крови) дозу, как правило, снижают примерно на 10% (за исключением случаев, когда она не превышает 0,6 ЕД/кг). Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.

Передозировка.

Симптомы: признаки гипогликемии — холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, покалывание в конечностях, губах, языке, головная боль; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.

Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар и другие богатые сахаром пищевые продукты), при выраженной гипогликемии, особенно при потере сознания и коме — 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5–10% водного раствора глюкозы, или 1–2 мг глюкагона (в/м, п/к, в/в), в отдельных случаях — диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 ч; мониторинг жизненно важных функций, уровня глюкозы, азота мочевины, креатинина в крови; при отеке мозга — маннит, дексаметазон.

Применение при беременности и кормлении грудью.

В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Меры предосторожности.

Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и других состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и пациентов старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете типа 1 увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают — при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1–2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у людей, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, оценивают уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций — замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии.

Читайте также:  Что будет если не колоть инсулин при сахарном диабете?

Источник: https://www.zdorovieinfo.ru/lekarstva/insulin-zinc-suspension-compound/

ИНСУЛИН-ЦИНКА СУСПЕНЗИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (insulin zinc injectable suspension) действующее вещество

Инсулин человеческий (цинк-суспензия смешанная, содержащая 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина) средней продолжительности действия.

Понижает уровень глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез, гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Начало действия данного инсулина через 2.5 ч после п/к введения. Максимальный эффект развивается в промежутке между 7 и 15 ч.

Продолжительность действия 24 ч. Профиль данного инсулина зависит от дозы препарата и отражает значительные интер- и интраперсональные отклонения.

Показания к применению

Инсулинзависимый сахарный диабет типа 1, в т.ч.

при беременности; у пациентов, ранее не получавших инсулин; при лабильной форме диабета, связанной с наличием высокого титра антител к инсулину; при трансплантации островковых клеток поджелудочной железы.

Инсулиннезависимый сахарный диабет типа 2: при полной или частичной резистентности к этим препаратам (комбинированная терапия), при интеркуррентных заболеваниях, при операциях, при беременности (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально. При применении в качестве монотерапии вводят 1-2 раза/сут.
При переводе пациента с высокоочищенного свиного инсулина на человеческий доза данного инсулина не изменяется.

При переводе с бычьего или смешанного (свиного/бычьего) инсулинов дозу данного инсулина следует уменьшить на 10%, за исключением тех случаев, когда исходная доза менее 0.6 ЕД/кг.

Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, на время смены инсулина целесообразно госпитализировать.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (в т.ч. прекома и кома).
Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Гипогликемия, инсулома, повышенная чувствительность к данному инсулину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности по показаниям.

Применение при нарушениях функции почек

Дозу инсулина необходимо корректировать при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Требуется коррекция дозы инсулина при сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

При инсулинзависимом сахарном диабете (тип I) применяется в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина.

При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) данный инсулин можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими инсулинами.

Дозу инсулина необходимо корректировать при изменениях характера и режима питания, при значительной физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, при беременности, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, выраженных нарушениях функции почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. При передозировке инсулина необходимо назначить глюкозу внутрь, если больной в сознании; при потере сознания необходимо п/к, в/м или в/в ввести глюкагон или в/в глюкозу.

После перевода пациента на человеческий инсулин возможно временное снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.

Источник: http://36i6.info/insulin-tsinka-suspenziya-dlya-inektsij-insulin-zinc-injectable-suspension/

Инсулин (insulinum)

Является гормоном, вырабатываемым в-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.

Молекулярный вес инсулина около 12 000. В растворах при изменении pH среды молекула инсулина диссоциирует на 2 мономера, обладающих гормональной активностью. Молекулярный вес мономера около 6000.

Молекула мономера состоит из двух полипептидных цепей; одна из них содержит 21 аминокислотный остаток (цепь А), вторая — 30 аминокислотных остатков (цепь В). Цепи соединены двумя дисульфидными мостиками.

В настоящее время осуществлен синтез молекулы инсулина.

Инсулин обладает специфической способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген. Облегчает также проникновение глюкозы в клетки.

Инсулин является специфическим антидиабетическим средством. При введении в организм понижает содержание сахара в крови, уменьшает его выделение с мочой, устраняет явления диабетической комы.

Лечение диабета предусматривает применение инсулина на фоне соответствующей диеты.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание сахара в крови у здоровых кроликов). За одну единицу действия (ЕД) или интернациональную единицу (1 ИЕ) принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина (стандарта).

Помимо гипогликемического действия, инсулин вызывает ряд других эффектов: повышение запасов гликогена в мышцах, усиление образования жира, стимулирование синтеза пептидов, уменьшение расходования белка и др.

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез млекопитающих (рогатого скота, свиней и др.).

В настоящее время наряду с обычным инсулином (инсулин для инъекций) имеется ряд препаратов с пролонгированным действием.

Добавление к этим препаратам цинка, протамина (белка) и буфера меняет скорость наступления сахаропонижающего действия, время максимального эффекта («пик» действия) и общую продолжительность действия.

Препараты пролонгированного действия имеют более высокий pH, чем инсулин для инъекций, что делает их инъекции менее болезненными.

Препараты пролонгированного действия можно вводить больным реже, чем инсулин для инъекций, что значительно облегчает терапию больных сахарным диабетом.

Наиболее быстрое и наименее продолжительное действие (около 6 часов) оказывает инсулин для инъекций, несколько более продолжительноедействие (10—12 часов) оказывает суспензия цинк-инсулина аморфного; далее — протамин-цинк-инсулин для инъекций (до 20 часов); суспензия инсулин-протамина (18—30 часов); суспензия цинк-инсулина (до 24 часов); суспензия протамин-цинк-инсулина (24—36 часов) и суспензия цинк-инсулина кристаллического (до 30—36 часов).

Выбор применяемого препарата зависит от тяжести заболевания, его течения, общего состояния больного и других особенностей случая, а также от свойств препарата (скорости наступления и продолжительности сахаропонижающего действия, pH и др.).

Обычно препараты с удлиненным действием назначают больным при средней и тяжелой форме заболевания, в случаях, когда больные ранее получали 2—3 и более инъекций инсулина (обычного) в день.

При прекоматозных состояниях и диабетической коме, а также при тяжелых формах-сахарного диабета с наклонностью к частому появлению кетоза и при инфекционных заболеваниях препараты удлиненного действия противопоказаны; в этих случаях применяют обычный инсулин для инъекций.

Инсулин для инъекций (Insulinum pro injectionibus).

Препарат получают путем растворения кристаллического инсулина (с биологической активностью не менее 22 ЕД в 1 мг) в воде, подкисленной соляной кислотой.

К раствору добавляют 1,6—1,8% глицерина и в качестве консерванта — фенол (0,25—0,3%); pH раствора 3,0—3,5. Бесцветная прозрачная жидкость. Препарат выпускают с активностью 40 или 80 ЕД в 1 мл.

Применяют главным образом для лечения сахарного диабета.

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, содержания сахара в моче (из расчета 1 ЕД на 5 г сахара, выделяемого с мочой). Обычно дозы (для взрослых) колеблются от 10 до 20 ЕД в день. Одновременно назначают соответствующую диету.

Применение инсулина и подбор доз производят под контролем содержания сахара в моче и в крови и наблюдением за общим состоянием больного.

При диабетической коме дозу инсулина увеличивают до 100 ЕД и более в день (одновременно больному вводят внутривенно раствор глюкозы).

Инсулин для инъекций оказывает быстрое и относительно непродолжительное сахаропонижающее действие. Эффект обычно наступает через 15— 30 минут после инъекции; «пик» действия — через 2—4 часа; общая продолжительность действия до 6 часов.

Инъекции препарата производят 1—3 раза в сутки, вводят препарат под кожу или внутримышечно за 15—20 минут до еды. При троекратном введении дозы распределяют так, чтобы при последней инъекции (перед ужином) ввести меньшую дозу инсулина во избежание ночной гипогликемии.

Внутривенно инсулин вводят (до 50 ЕД) лишь при диабетической коме, если подкожные инъекции недостаточно эффективны.

При переходе от лечения инсулином для инъекций к препарату пролонгированного действия необходимо тщательно следить за реакцией больного, особенно в первые 7—10 дней, когда должна быть уточнена доза пролонгированного препарата.

Для выявления реакции больного на новый препарат рекомендуется производить более частые исследования сахара (через 2— 3 дня) в моче, собранной порциями в течение суток, а также исследование сахара в крови (утром натощак).

В зависимости от полученных данных уточняют часы введения пролонгированного препарата с учетом времени наступления максимального сахаропонижающего эффекта, а также время дополнительного введения (при необходимости) обычного инсулина и распределение углеводов в суточном рационе.

Во время дальнейшего лечения исследуют содержание сахара в моче не реже 1 раза в неделю, а содержание сахара в крови 1—2 раза в месяц.

Инсулин в небольших дозах (4—8 ЕД 1—2 раза в день) применяют при общем истощении, упадке питания, фурункулезе, тиреотоксикозе, чрезмерной рвоте беременных, заболеваниях желудка (атонии, гастроптозе), гепатитах, начальных формах цирроза печени (одновременно назначают глюкозу).

В психиатрической практике инсулин применяют для вызывания гипогликемических состояний при лечении некоторых форм шизофрении. Инсулиновая кома (шок) вызывается ежедневным подкожным или внутримышечным введением инсулина для инъекций, начиная с 4 ЕД, с ежедневным прибавлением 4 ЕД до появления сопора или комы.

При появлении сопора дозу инсулина в течение 2 дней не повышают, на 3-й день дозу увеличивают на 4 ЕД и продолжают лечение в нарастающих дозах до появления комы. Продолжительность первой комы составляет 5—10 минут, после чего кому необходимо купировать. В дальнейшем продолжительность комы увеличивают до 30—40 минут.

Читайте также:  Питание при заболевании печени и поджелудочной железы

В процессе лечения вызывают кому до 25— 30 раз.

Купируют кому внутривенным вливанием 20 мл 40% раствора глюкозы. После выхода из комы больной получает чай со 150—200 г сахара и завтрак. Если после внутривенного введения глюкозы кома не прекратилась, вводят через зонд в желудок 400 мл чая, содержащего 200 г сахара.

Применение инсулина должно во всех случаях производиться с осторожностью. При его передозировке и несвоевременном приеме углеводов может наступить гипогликемический шок с потерей сознания, судорогами и падением сердечной деятельности.

При появлении признаков гипогликемии больному необходимо дать 100 г белого хлеба или печенья, а при более выраженных явлениях 2—3 ложки или больше сахарного песка.

При гипоглике-мическом шоке в вену вводят 40% раствор глюкозы и дают большие количества сахара (см. выше).

Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха, панкреатит, нефриты, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца.

Большая осторожность требуется у больных сахарным диабетом при наличии явлений коронарной недостаточности и нарушения мозгового кровообращения.

Инъекции инсулина могут быть болезненными в связи с низким pH раствора.

Форма выпуска инсулина: во флаконах нейтрального стекла, герметически укупоренных резиновыми пробками с металлической обкаткой, по 5— 10 мл с активностью 40 и 80 ЕД в 1 мл.

Набирают инсулин из флакона, прокалывая иглой шприца резиновый колпачок, предварительно протертый спиртом или раствором йода.

Хранение: список Б. При температуре от 1 до 10°; замораживание не допускается.

Инсулин, получаемый из поджелудочной железы китов (инсулин китовый), по аминокислотному составу несколько отличается от обычного инсулина, но близок к нему по сахаропонижающей активности.

По сравнению с обычным инсулином инсулин китовый действует несколько медленнее; при введении под кожу начало действия наблюдается через 30—60 минут, максимум— через 3—6 часов; длительность действия 6—10 часов.

Применяют при сахарном диабете (средних и тяжелых формах).

В связи с тем что препарат отличается по химическому строению от инсулина, получаемого из поджелудочной железы рогатого скота и свиней, он иногда эффективен в случаях, резистентных к обычному инсулину; его применяют также тогда, когда от обычного инсулина наблюдаются аллергические реакции (однако в отдельных случаях китовый инсулин также вызывает аллергические реакции).

Вводят под кожу или внутримышечно 1—3 раза в сутки. Дозы, меры предосторожности, возможные осложнения, противопоказания такие же, как для инсулина для инъекций.
Инсулин китовый не рекомендуется применять при диабетической коме, так как он действует медленнее, чем обычный инсулин для инъекций.

Форма выпуска: во флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с металлической обкаткой, по 5 и 10 мл с активностью 40 ЕД в 1 мл.

Хранение: см. Инсулин для инъекций.

Источник: http://vse-tabletki.ru/insulin-insulinum

Сахарный диабет — инсулиновые препараты

Сахарный диабет - инсулиновые препараты

Инсулин-цинк-суспензия «А» (ИЦС «А») — аморфный цинк-инсулин. Препарат начинает действовать через 1—1,5 часа после его подкожного введения и продолжается в течение 10—12 часов (наибольший эффект наблюдается к 5-7-му.часу после инъекции). Инсулин-цинк-суспензия «А» аналогичен голландскому препарату «семи-лента».

Инсулин-цинк-суспензия «К» (ИЦС «К») — кристаллический цинк-инсулин. При подкожной инъекции его действие начинается через 6-8 часов после введения. Достигает наибольшего эффекта через 12-18 часов, а заканчивается через 28—30 часов. Аналог датского препарата «ультра-ленте».

Инсулин-цинк-суспензия (ИСЦ) представляет собой смесь ИЦС «А» (30%) и ИЦС «К» (70%). Начало действия препарата — через 1-1,5 часа и длится в течение 24 часов. После введения препарата наблюдается два максимума его действия — через 5-7 часов и 12-18 часов, что соответствует времени оптимального действия входящих в него препаратов. Аналог — «новоленте».

Б-инсулин — стерильный, бесцветный раствор инсулина и синтетически полученного пролонгатора. Начало сахаропонижающего эффекта наступает через час после введения. Продолжительность действия 10-16 часов. Производится в Германии.

Все перечисленные препараты инсулина удлиненного действия выпускаются во флакончиках по 5 мл с содержанием 40 единиц в одном миллилитре. Перед употреблением флакон следует слегка взболтать до появления равномерной мутности. Надо иметь в виду, что все эти препараты можно вводить только подкожно. Внутривенные их инъекции недопустимы. Нельзя их применять также при диабетической коме.

Как делать инъекции инсулина?

Большинству больных сахарным диабетом для поддержания хорошего самочувствуя необходимы ежедневные инъекции инсулина (иногда по нескольку раз в день). Поэтому целесообразно, чтобы каждый больной научился вводить инсулин самостоятельно.

Обычно инъекции делаются под кожу в область наружной и тыльной поверхности плеча или под лопатку. Если больной самостоятельно вводит себе инсулин, наиболее удобно это делать в левое или правое бедро (с наружной стороны), в ягодицы или центральную часть живота.

Для инъекций лучше применять специально предназначенный для этого «инсулиновый» шприц или же обычные шприцы небольших размеров (на 1—2 мл), имеющие деления по 0,1 мл.

Прежде чем вводить инсулин, необходимо заранее определить количество препарата, набираемого в шприц (при этом руководствоваться дозой, назначенной врачом).

Приведем пример: если 40 единиц инсулина содержится ъ мл препарата, а больному нужно ввести 20 единиц, то в шприц следует набрать 0,5 мл инсулина, что будет соответствовать 5 делениям 1-граммового и 2,5 делениям 2-граммового шприца.

Этот расчет производится при использовании обычного шприца, лучше же пользоваться специальным шприцем для инъекций инсулина.

При инъекциях необходимо соблюдать полную стерильность (во избежании внесения инфекции).

Техника введения инсулина проста и не требует специальной медицинской подготовки. Однако первые уколы, которые больной делает самостоятельно, необходимо проводить под наблюдением медицинской сестры и с ее помощью.

Перед тем как сделать инъекцию, больной должен иметь при себе ампулу с инсулином, шприц с двумя иглами, анатомический пинцет, гигроскопическую вату, этиловый или метиловый спирт (денатурат), стерилизатор или специально выделенную для кипячения шприца посуду. Важно, чтобы больной с самого начала относился серьезно к каждому уколу и привык к аккуратности при инъекциях. Здесь недопустима небрежность. Нарушение стерильности может повлечь за собой опасные осложнения (абсцессы и т. д.).

Перед инъекцией шприц разбирается, а затем вместе с иглами и пинцетом кипятится в течение 5—10 минут в чистой воде. Охлажденный шприц вынимается пинцетом и собирается без прикосновения пальцев к поверхности поршня и наконечнику шприца. На шприц пинцетом насаживается игла, движением поршня из шприца удаляются остатки попавшей туда воды.

Инсулин из флакона набирается так: поршень шприца доводится до отметки, соответствующей необходимой дозе инсулина, после чего резиновый колпачок ампулы прокалывается иглой, надетой на шприц.

При введении иглы в ампулу (до погружения ее в жидкость) выпускается содержащийся в шприце воздух (это делается нажатием на поршень). Затем, наклонив флакон, иглу погружают в раствор инсулина. Под давлением воздуха жидкость начинает поступать в шприц.

После набора нужного количества препарата игла со шприцем извлекается из ампулы. При проведении данной манипуляции в шприц может попасть воздух.

Поэтому шприц следует некоторое время подержать иглой вверх, а затем выпустить из него воздух и немного жидкости (вот почему всегда надо вбирать в шприц несколько больше инсулина, чем необходимо для инъекции).

Место укола надо предварительно протереть ватой со спиртом. Затем левой рукой захватывается кожа с подкожной клетчаткой, а правой рукой вводят иглу.

После этого левой рукой придерживают иглу у места соединения ее со шприцем, а правой нажимают на поршень до конца, по извлечении иглы место укола повторно осторожно смазывают спиртом.

Во время инъекции нужно следить за тем, чтобы инсулин не проливался в месте соединения иглы со шприцем (следует пользоваться только иглами, плотно прилегающими к конечному отверстию шприца).

Как видим, весь процесс проведения инъекции не представляет особых трудностей. Больной быстро приобретает необходимые навыки. Надо лишь точно соблюдать все необходимые правила и меры предосторожности.

Инсулин совершил переворот в лечении сахарного диабета. Но терапия с его помощью, как уже отмечалось, не свободна от некоторых недостатков: необходимо вводить инсулин в виде уколов 2—3, а иногда даже 4 раза в день, иногда наблюдаются гипогликемии (если не соблюдать режим питания), в некоторых случаях отмечается индивидуальная непереносимость, абсцессы после инъекций и т. д.

Инсулин — препарат, имеющий белковую природу. Поэтому применение его иногда вызывает аллергическую реакцию организма. Вот почему в этих случаях рекомендуется изменить серию вводимого инсулина. При ряде заболеваний инсулин вообще противопоказан.

Привыкание к инсулину не развивается. Его можно легко отменить, особенно сейчас, когда имеются различные гипогликемические средства, которые больные принимают через рот. К ним относятся сахаропонижающие сульфаниламидные препараты и бигуаниды. 

Источник: http://www.goagetaway.com/page/saharnyj-diabet-insulinovye-preparaty

Ссылка на основную публикацию